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  • 发布时间:2016-01-12 22:42 | 作者:yc | 来源:互联网 | 浏览:1200 次
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    Tipifarnib 布局式

    分子量: 489.4

    Tipifarnib 是一种有用的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,效果于H-ras或N-ras骤变细胞,具有最明显的抗增殖效果效果

    与DMSO处置惩罚的LGL T细胞对照,用5 μM Tipifarnib处置惩罚72小时,凋亡细胞百分率明显高许多运用康健捐赠者提供的T细胞,Tipifarnib按剂量依附性下降IFNγ阳性细胞百分率在沉淀物中,与DMSO对照,Tipifarnib下降激活型Ras的数量[2]在体外,Tipifarnib浓度低于10 nM时,选择性在克隆性骨髓增生反常综合征(MDS)造血效果中发生毒性,当白细胞存在时这种效果更明显用Tipifarnib处置惩罚72小时,正常MDS前体w88表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V[3] Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用,在有E2存在时,使IC50值下降8倍,从400 nM下降到50 nM[4]

    与独自运用E2处置惩罚的肿瘤对照,E2联用R处置惩罚的肿瘤中Ki-67下降与分袂独自运用Tamoxifen或R对照,Tamoxifen和R联用致使Ki-67明显降然则,在不一样组别中凋亡没有明显差异R独自处置惩罚也下降CTITamoxifen和R或R及E2联用效果于下降CTI更有用, 能够致使肿瘤体积下降[4]

    farnesyltransferase(FTase)抑制剂Tipifarnib的研究进展

    参考文献

    [1] Margolin KA, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(4), 1129-1137.

    farnesyltransferase(FTase)抑制剂Tipifarnib的研究进展

    [2] Bai F, et al. Cancer Immunol Immunother. 2012, 61(4), 523-533.

    [3]首充一元送18元彩金 Kotsianidis I, et al. Acta Haematol. 2008, 120(1), 51-56.

    [4] Martin LA, et al. Mol Cancer Ther. 2007, 6(9), 2458-2467.

    [5] Krzykowska-Petitjean K, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2012, 138(3), 537-544.

    [6] End DW, et al. Cancer Res. 2001, 61(1), 131-137.

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